Γεννήθηκε στις 13 Μαίου του 1883 στην Κύμη Ευβοίας. Ήταν γιος του γιατρού και πολιτικού Νικόλαου Παπανικολάου, που διετέλεσε δήμαρχος Κύμης και βουλευτής Ευβοίας. Tα παιδικά του χρόνια τα πέρασε στην Κύμη, όπου και τελείωσε το Δημοτικό Σχολείο.
Από τη Μανταλένα Μαρία Διαμαντή
Στη συνέχεια οι γονείς του τον έστειλαν στην Αθήνα για να ολοκληρώσει τις εγκύκλιες σπουδές του. Θέλοντας να τηρήσει την παράδοση που ήθελε τους γιους να ακολουθούν το επάγγελμα του πατέρα, αποφασίζει να γίνει γιατρός.
Το 1898, στα 15 του χρόνια, κάνει εγγραφή στην Ιατρική Σχολή του Πανεπιστημίου Αθηνών, από την οποία αποφοιτά το 1904 με άριστα. Ήταν πάντα ιδιαίτερα ανήσυχο πνεύμα και απέκτησε μια πολύπλευρη μόρφωση και καλλιέργεια. Του άρεσε να μελετά φιλοσοφία και ο μάλιστα ο Φρίντριχ Νίτσε παίζει μεγάλο ρόλο στον τρόπο σκέψης του. Ασχολείται επίσης με τους Γιόχαν Βόλφγκανγκ Γκαίτε, Ιμμάνουελ Καντ και Άρθουρ Σόπενχάουερ. Παρακολουθεί μαθήματα μουσικής στο Ωδείο Λότνερ, ασχολείται με την ποίηση, μαθαίνει Γαλλικά και Γερμανικά.
Το 1907 πηγαίνει στη Γερμανία για μετεκπαίδευση, αν και ο πατέρας του επιθυμεί να ασκήσει μαζί του την ιατρική στην Ελλάδα και να γίνει στρατιωτικός γιατρός. Μάλιστα σε ένα γράμμα προς τον πατέρα του, γράφει:
«Όχι δεν θέλω γίνω στρατιωτικός γιατρός. Θέλω να μείνω ελεύθερος, να αισθανθώ την χαρά που δίνει ο αγών της ζωής. Εμένα δεν με τρομάζει το πέλαγος. Θέλω την ελευθερία μου, την γλυκιά μου ελευθερία».
Τρία χρόνια αργότερα, το 1910, ανακηρύσσεται διδάκτωρ Φυσικών Επιστημών στο Πανεπιστήμιο του Μονάχου με την εργασία “Περί των συνθηκών της διαφοροποιήσεως του φύλου των δαφνιδών”. Επιστρέφοντας στην Ελλάδα, παντρεύεται τη Μυκονιάτισσα Μαρία-Ανδρομάχη Μαυρογένους- απόγονο της ηρωίδας του `21 Μαντούς Μαυρογένους- και συμμετέχει ως γιατρός στους Βαλκανικούς Πολέμους του 1912-1913.